Desde el Instituto de Bioingeniería de Cataluña (IBEC), España, se desarrolló una serie de nuevos compuestos que presentan efectos analgésicos en dolencias como ciática, neuropatía diabética o dolor crónico postquirúrgico al ser estimulados por luz.

La luz puede utilizarse para activar fármacos en zonas específicas del cuerpo a través de la técnica llamada "fotofarmacología". Este innovador enfoque implica modificar la estructura química de un medicamento por medio del agregado de un conmutador molecular que se activa por luz, como por ejemplo el azobenceno. De esta forma, el compuesto puede activarse solo si se expone a un color de luz particular, no así en la oscuridad.

Activarse con la luz

Los medicamentos desarrollados son derivados fotoconmutables de la carbamazepina, un medicamento antiepiléptico usado ampliamente en medicina para combatir ciertas dolencias como el dolor neuropático o la neuralngia del nevio trigémino. 

Para generar su efecto analgésico, estos fármacos deben ser activados con luz en la zona en la que se desean aplicar, y son capaces de inhibir las señales nerviosas de forma local bajo demanda. Los derivados sintetizados por investigadores se activan en longitudes de ondas correspondientes al color ámbar, permitiendo atravesar tejido y hueso a través del uso de lámparas halógenas convencionales.

Ambos compuestos sintetizados, carbazopine-1 y carbadiazocine, muestran actividad fotofarmacológica, permitendo controlar con luz de forma reversible la actividad de las neuronas del hipocampo y la locomoción de larvas de pez cebra. Estos experimentos in vivo permiten observar comportamientos relacionados con la ansiedad, que se reflejan en movimientos de nado repentinos.

Propiedades analgésicas

Desde la investigación, se explicó que al iluminar las larvas que absorbieron estos compuestos con una longitud de onda específica, el fármaco se activa y las larvas se mueven con más rapidez. "Al cambiar la longitud de onda, su movimiento se reduce nuevamente, lo que demuestra el efecto reversible del compuesto sobre el sistema nervioso”, añadieron.

Por otra parte, la carbadiazocine ha demostrado también propiedades analgésicas: “Hemos observado en modelos de rata que la carbadiazocine tiene un efecto analgésico contra el dolor neuropático sin signos de anestesia, sedación o toxicidad. Estos resultados permiten demostrar un tratamiento simple y convincente con iluminación no invasiva”.

El dolor neuropático está causado por lesiones o enfermedades del sistema somatosensorial, como la radiculopatía lumbar (ciática), la neuropatía diabética y el dolor crónico postquirúrgico. El tratamiento de este tipo de dolor a menudo requiere opioides, analgésicos más potentes que los antiinflamatorios no esteroideos habituales, como el paracetamol y el ibuprofeno.

Reducción de efectos secundarios

Sin embargo, su uso es controvertido debido a su eficacia inconsistente, la necesidad de dosis altas que pueden causar tolerancia y adicción, y efectos secundarios como estreñimiento, náuseas, mareos y somnolencia.

Por este motivo, las terapias basadas en la luz están cobrando importancia en medicina debido a su capacidad para dirigirse a regiones específicas del cuerpo, ya que aumentan la eficacia del tratamiento y reducen los efectos secundarios. El equipo se encuentra trabajando en el próximo paso previsto para este proyecto: activar los fármacos mediante luz infrarroja, que penetra con mayor profundidad en los tejidos, y utilizar fuentes de luz infrarroja portátiles como láseres o diodos electroluminiscentes (LEDs).

Fuente: SINC.